发明名称 作为感觉器官和有丝分裂后组织的再生促进物质的新颖的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺
摘要 本发明涉及新颖的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺,它们会在哺乳动物中在原位刺激高度特化的器官、组织和感觉上皮的终末分化细胞的内源性再生。要求保护的低分子量化合物能够诱导对应的细胞生物学变化,诸如正常地有丝分裂后组织的细胞的去分化、增殖和随后的终末再分化。本发明具体地涉及这样的化合物:通过用其诱导内耳的支持细胞的细胞分离,可以实现柯蒂氏器中的感觉毛细胞的重新形成,并可以在毛细胞损失以后恢复听力。根据本发明的化合物首次能够基于再生生物学来实现例如由于噪音、耳毒性物质、老年征状或遗传原因造成的内耳听力困难的病因疗法。本发明另外涉及用于生产根据本发明的化合物的方法、它们的作为药物制剂的制剂(1)(2)以及它们用于生产再生医学所用药物的用途。<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="199" he="128" /><img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="216" he="136" />X=O,S
申请公布号 CN102947281A 申请公布日期 2013.02.27
申请号 CN201180017156.5 申请日期 2011.02.04
申请人 EMC微收集有限责任公司 发明人 H.艾克霍夫;H.勒文海姆
分类号 C07D263/34(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I 主分类号 C07D263/34(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 石克虎;林森
主权项 1.下列式的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺,<img file="702526DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="469" he="153" />其中X代表O或S,Y代表C或N,其中所述2个原子必须是彼此不同的,R2代表氢或酰基,且R1和R3能够是相同的或不同的,代表选自下面组的取代基:支链的或非支链的、取代的或未取代的任选地含有杂原子的烷基、烷基环烷基、烷基芳基、环烷基、环烷基芳基、芳基和芳基环烷基,其中R1优选地代表(1H-吲哚-3-基)乙基,且R3优选地代表环己基,或它们的药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体或前药化合物,优选前药酯或前药肽。
地址 德国蒂宾根