发明名称 作为5-HT2A和D3受体的双重调节剂的稠合吡啶化合物
摘要 本发明涉及新型的式(I)的5-HT<sub>2A</sub>和D<sub>3</sub>受体的双重调节剂,其中X,Y,A,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,和R<sup>3</sup>如说明书中所述,及其药用盐和酯。此外,本发明涉及式(I)的化合物的制备,包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。<img file="DDA00002630809300011.GIF" wi="1365" he="417" />
申请公布号 CN102947310A 申请公布日期 2013.02.27
申请号 CN201180030998.4 申请日期 2011.06.17
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 罗卡·戈比;罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼
分类号 C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 C07D491/048(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 纪晓峰;王旭
主权项 1.一种式(I)的化合物<img file="FDA00002630809100011.GIF" wi="1365" he="417" />其中X是O或S;Y是-C(O)-或-S(O)<sub>2</sub>-;A是单键或双键,条件是当X是S时则A是双键;R<sup>1</sup>是氢,C<sub>1-7</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>卤代烷基,C<sub>2-7</sub>烯基,C<sub>2-7</sub>炔基,环烷基,杂环烷基,芳基,稠合于杂环烷基的芳基,杂芳基,-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,其中C<sub>1-7</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>卤代烷基,C<sub>2-7</sub>烯基,C<sub>2-7</sub>炔基任选被一至三个独立选自下列基团的组中的取代基取代:氰基,环烷基,杂环烷基,芳基,稠合于杂环烷基的芳基,杂芳基,-C(O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,-NH(CO)-C<sub>1-7</sub>烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>烷氧基,C<sub>1-7</sub>卤代烷氧基,氧代,和-S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,并且其中环烷基,杂环烷基,芳基,稠合于杂环烷基的芳基和杂芳基任选被一至三个独立的R<sup>4</sup>取代;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>独立地是氢,卤素,C<sub>1-7</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>卤代烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>烷氧基或C<sub>1-7</sub>卤代烷氧基;R<sup>4</sup>是卤素,氰基,C<sub>1-7</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>卤代烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,稠合于杂环烷基的芳基,杂芳基,-C(O)N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,-NH(CO)-C<sub>1-7</sub>烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>烷氧基,C<sub>1-7</sub>卤代烷氧基,氧代,-S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,或被一至三个独立选自下列基团的组中的取代基取代的C<sub>1-7</sub>烷基:氰基,羟基,C<sub>1-7</sub>烷氧基,和C<sub>1-7</sub>卤代烷氧基,其中环烷基,杂环烷基,芳基,和杂芳基任选被一至三个独立的R<sup>5</sup>取代;R<sup>5</sup>是卤素,氰基,C<sub>1-7</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>卤代烷基,羟基,C<sub>1-7</sub>烷氧基,C<sub>1-7</sub>卤代烷氧基,或氧代;R<sup>6</sup>是氢,或C<sub>1-7</sub>烷基;R<sup>7</sup>是氢,C<sub>1-7</sub>烷基,或芳基,其中芳基任选被一至三个独立的R<sup>5</sup>取代;及其药用盐和酯。
地址 瑞士巴塞尔