雌激素受体调节剂及其用途

摘要

本文描述了作为雌激素受体调节剂的化合物。还描述了包含本文所述的化合物的药物组合物和药物，以及单独地和与其它化合物联合地使用此类雌激素受体调节剂来治疗雌激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：式(I)其中，R¹是F、C₁-C₆烷基或C₁-C₆氟烷基；R^2a是H或R¹⁰；R^2b是-C(=O)R¹⁰、-C(=O)OR¹⁰、-C(=O)NHR¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰或R¹⁰；或者R^2a和R^2b与它们所连接的N原子一起形成取代或末取代的单环杂环烷基、取代或未取代的二环杂环烷基、取代或未取代的单环杂芳基或取代或未取代的二环杂芳基；R³是H、卤素、C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₄氟烷基；各个R⁴独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、-C(=O)R¹⁰、-C(=O)OH、-C(=O)OR¹⁰、-C(=O)NHR¹⁰、-C(=O)N(R¹⁰)₂、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷氧基、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基和取代或未取代的C₁-C₆杂烷基；各个R⁵独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷氧基、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基和取代或未取代的C₁-C₆杂烷基；各个R⁶独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷氧基、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基和取代或末取代的C₁-C₆杂烷基；R⁷是H或C₁-C₄烷基；各个R⁹独立地选自H、-C(=O)R¹⁰、-C(=O)OR¹⁰、-C(=O)NHR¹⁰、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆杂烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基)、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基)、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的芳基)和-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；或者各个R¹⁰独立地选自取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆杂烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基)、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基)、-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的芳基)和-C₁-C₂亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；Y是-O-、-S-或-NR¹¹-；R¹¹是H、-C(=O)R¹⁰、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆氟烷基或取代或未取代的C₁-C₆杂烷基；X是-O-、-S-、-CH₂-、-NH-或-N(C₁-C₆烷基)-；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3或4。