发明名称 一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物及其制备方法
摘要 一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物及其制备方法,涉及一种天然产物熊果酸的结构改造技术,将熊果酸C3位羟基氧化或乙酰化或形成肟基或形成乙酰氧亚氨基,C11位成羰基后C28位羧基与胺、氨基酸甲酯、氨基醇等进行的缩合反应已达到对熊果酸的结构改造,得到一系列熊果酸衍生物(Ⅰ<sub>1-11</sub>,Ⅱ<sub>1-3</sub>,Ⅲ<sub>1-5</sub>,Ⅳ<sub>1-3</sub>,Ⅴ<sub>1-9</sub>)。并测定其对人体宫颈癌HeLa细胞、人卵巢癌SKOV3细胞、人肝癌HepG2细胞和胃癌BGC-823细胞具有一定的抑制作用。其中熊果酸衍生物的结构如下所示:<img file="2011100781252100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="440" he="156" />。
申请公布号 CN102180939B 申请公布日期 2013.02.20
申请号 CN201110078125.2 申请日期 2011.03.30
申请人 沈阳化工大学 发明人 孟艳秋;白忠伟;夏燕;白洁;焉兆凯
分类号 C07J63/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07J63/00(2006.01)I
代理机构 沈阳技联专利代理有限公司 21205 代理人 张志刚
主权项 1.一种抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物,其特征在于,所述的熊果酸化学修饰物为:<img file="2011100781252100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="178" he="120" />其中:R1为乙酰氧亚氨基,R2为氢时,R3为-NHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub> ,-NHC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>(<i>o</i>-CH<sub>2</sub>OH),<img file="2011100781252100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="71" he="39" />。
地址 110142 辽宁省沈阳市经济技术开发区11号