| 发明名称 | 2,3-二氢-1H-茚-1-基-2,7-二氮杂螺[3.6]壬烷衍生物及其作为生长激素释放肽受体的拮抗剂或反向激动剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其药物组合物；和治疗由生长激素释放肽受体的拮抗作用介导的疾病、障碍或病况的方法，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，所述化合物起生长激素释放肽拮抗剂或反向激动剂的作用。 | ||
| 申请公布号 | CN102939290A | 申请公布日期 | 2013.02.20 |
| 申请号 | CN201180014627.7 | 申请日期 | 2011.03.11 |
| 申请人 | 辉瑞大药厂 | 发明人 | S·K·巴塔查亚;K·O·卡梅隆;D·P·费尔南多;D·W-S·孔;A·T·隆德雷甘;K·F·麦克卢尔;S·T·M·希米拉 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4747(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 袁志明 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="FDA00002157144400011.GIF" wi="1107" he="517" />其中：R<sup>1</sup>是-L<sup>1</sup>-R<sup>1</sup>’；苯基或含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5至6元杂芳基，其中，所述苯基或所述5至6元杂芳基任选地稠合至(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)环烯基，苯基，含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的饱和或部分不饱和的5至6元杂环基或含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5至6元杂芳基，其中，所述任选稠合的苯基和所述任选稠合的5至6元杂芳基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基选自卤代、羟基、氧代、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-S(O)<sub>n</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>C(O)R<sup>y</sup>和-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基C(O)NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>；R<sup>1</sup>’是苯基或含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5至6元杂芳基，其中，所述苯基或所述5至6元杂芳基任选地稠合至(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)环烯基，苯基，含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的饱和或部分不饱和的5至6元杂环基或含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5至6元杂芳基，其中，所述任选稠合的苯基和所述任选稠合的5至6元杂芳基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基选自卤代、羟基、氧代、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-S(O)<sub>n</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>C(O)R<sup>y</sup>和-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基C(O)NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>；L<sup>1</sup>是O、S、NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基；R<sup>a</sup>在每次出现时独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基和卤素；Z、Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>各自独立地是N或CH，其任选地被卤代，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基取代；L是直接键、O、S、NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基；R<sup>2</sup>是氢，卤代，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，苯基，含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的饱和或部分不饱和的5至6元杂环基或含有1至4个各自独立地选自N、O或S的杂原子的5至6元杂芳基，其中，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、苯基、饱和或部分不饱和的5至6元杂环基或5至6元杂芳基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代、羟基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-S(O)<sub>n</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>x</sup>C(O)R<sup>y</sup>和-(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>)烷基C(O)NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>；条件是当L是O、S、NH或N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基时，R<sup>2</sup>不是卤代；n在每次出现时独立地是0、1或2；以及R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>在每次出现时独立地选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中，所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选地被一个或两个独立地选自NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、O和S的基团中断，和任选地被1至4个卤代取代；或者R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>一起为任选地被一个或两个独立地选自NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、O和S的基团中断的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||