| 发明名称 | 一种含溴甲基、羟甲基或甲酰基的瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种含溴甲基、羟甲基或甲酰基的瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。其先以对氟基苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备化合物V，再与碘甲烷反应合成式IV化合物，然后与甲基胍盐酸盐和碳酸铯反应得到式III化合物，式III化合物与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物，最后与NBS反应得到式I化合物。进而再制备式I-1化合物和式I-2化合物。该方法与已有方法相比，反应条件较温和，所使用的试剂比较便宜，产率较高。<img file="DDA00002409706300011.GIF" wi="1634" he="1518" /> | ||
| 申请公布号 | CN102936225A | 申请公布日期 | 2013.02.20 |
| 申请号 | CN201210460012.3 | 申请日期 | 2012.11.15 |
| 申请人 | 江苏阿尔法药业有限公司 | 发明人 | 尹晓龙;刘媛媛;徐春涛;吉民;万新强;庞小召 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人 | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于先以对氟基苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备化合物V，再与碘甲烷反应合成式IV化合物，然后与甲基胍盐酸盐和碳酸铯反应得到式III化合物，式III化合物与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物，最后与NBS反应得到式I化合物，其过程为：<img file="FDA00002409706100011.GIF" wi="1904" he="1195" /> | ||
| 地址 | 223800 江苏省盐城市宿迁市生态化工科技产业园燕山路9号 | ||