发明名称 抗病毒化合物
摘要 本文中揭示用于治疗病毒感染、包括RNA病毒感染的化合物和相关组合物,和可调节脊椎动物细胞中的RIG-I路径的化合物,包括可活化所述RIG-I路径的化合物。
申请公布号 CN102939088A 申请公布日期 2013.02.20
申请号 CN201180029343.5 申请日期 2011.04.20
申请人 奇尼塔公司 发明人 肖恩·P·艾度纳托;克里斯廷·贝达德
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 张世俊
主权项 1.一种医药组合物,其包含具有以下结构的化合物<img file="FDA00002586363800011.GIF" wi="365" he="430" />其中R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>各自独立地选自H、低碳数烷基、芳基、烯基、炔基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、烷氧基烷基芳基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、杂烷基、杂芳基、环状杂烷基、酰基、CN、OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、Br、Cl、F、烷基羰基、呋喃基、噻吩基、噁唑、SR<sup>4</sup>、SOR<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、COR<sup>4</sup>、CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、CSNR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、SO<sub>n</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,或如果共同形成环状基团,那么包括(但不限于)呋喃、噻吩、吡咯、异噁唑、噁唑、噻唑、异噻唑、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪、哌啶、二噁烷、喹啉、异喹啉、喹唑啉、苯、萘或相应苯并衍生物;R<sup>3</sup>为H、低碳数烷基、芳基、烯基、炔基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基或环状杂烷基;R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各自独立地选自H、低碳数烷基、芳基、烯基、炔基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、烷氧基烷基芳基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环状杂烷基、环状杂烷基烷基、烷基羰基、杂烷基羰基、呋喃、噻吩、噁唑、噻唑、异噻唑、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪、哌啶、二噁烷、喹啉、异喹啉、喹唑啉、苯或萘,或两者可共同形成环状成分,包括(但不限于)哌嗪、哌啶、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉S,S-二氧化物、氮呯或二氮呯;W为低碳数烷基、芳基、烯基、炔基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、烷氧基烷基芳基、烷基氨基、芳基氨基、杂烷基、杂芳基、环状杂烷基、C=O、烷基羰基、O、S、NH、NR<sup>6</sup>、(CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>)<sub>n</sub>或(C=O)R<sup>6</sup>;X为C或N;Y为H、烷基、OR<sup>6</sup>或C=O;Z为H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、OH、OR<sup>6</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>(C=O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、CONH<sub>2</sub>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、1-脒、2-脒、胍、磺酰基脒、磺酰基胍、N-氰基脒、N-氰基胍、四唑、氨基方形酸、氨基方形酸酰胺、CO<sub>2</sub>H、CS(OR<sup>6</sup>)、SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、COR<sup>6</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、(SO)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>(SO)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、NR<sup>6</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>;n为0、1或2;其中虚线表示存在或不存在双键;且R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>各自独立地选自H、低碳数烷基、芳基、烯基、炔基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、烷氧基烷基芳基、烷基氨基、芳基氨基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环状杂烷基或环状杂烷基烷基,或两者可共同形成环状成分,包括(但不限于)哌嗪、哌啶、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉S,S-二氧化物、氮呯或二氮呯。
地址 美国华盛顿州