发明名称 苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂及用途
摘要 本发明公开了一类苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂,具有通式Ⅰ的结构:<img file="2012104609537100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="346" he="292" />,其中,R代表-CH<sub>2</sub>CH=CHPh、4-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、3-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="112" he="68" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="150" he="73" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="152" he="72" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="88" he="93" />或者<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="145" he="97" />。本发明化合物具有很强的内皮素受体拮抗活性,对ET-1(2nmol/L)引起的大鼠胸主动脉去内皮血管环收缩具有很好的抑制作用,可用于制备治疗心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘、甲状腺亢进等疾病药物。
申请公布号 CN102920695A 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN201210460953.7 申请日期 2012.11.16
申请人 蔡进 发明人 蔡进;吉民
分类号 A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I 主分类号 A61K31/343(2006.01)I
代理机构 南京知识律师事务所 32207 代理人 汪旭东
主权项 1.一种苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂或其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:<img file="770674DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="180" he="122" />通式Ⅰ其中,R代表-CH<sub>2</sub>CH=CHPh、4-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、3-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、4-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、<img file="969574DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="113" he="68" />、<img file="904032DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="150" he="73" />、<img file="162975DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="152" he="73" />、<img file="917305DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="88" he="93" />或者<img file="185475DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="145" he="97" />。
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