发明名称 4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉及盐和制法与应用
摘要 本发明公开了一种结构式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物。其中X<sub>2</sub>为-H时,X<sub>1</sub>取自-COOH,-CONH<sub>2</sub>,-CN,-OCF<sub>3</sub>,-COCH<sub>3</sub>中的任意一种;X<sub>2</sub>为-OCH<sub>3</sub>时,X<sub>1</sub>取自-OCH<sub>3</sub>,-F中的任意一种;X<sub>1</sub>为-H时,X<sub>2</sub>取自-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,-NHCOCH<sub>3</sub>,-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>中的任意一种。本发明还涉及该化合物的制备方法,该化合物药学上可接受的盐,以及本发明化合物和其药学可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。<img file="572589DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="400" he="288" />
申请公布号 CN102924387A 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN201210193941.2 申请日期 2012.06.13
申请人 黄唯燕;刘伟 发明人 刘芳;周博;何经纬;黄唯燕;刘伟
分类号 C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 何淑珍
主权项 1.一种4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="557874DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="285" he="162" />(Ⅰ)式(Ⅰ)中,X<sub>2</sub>为-H时,X<sub>1</sub>取自-COOH, -CONH<sub>2</sub>, -CN, -OCF<sub>3</sub>, -COCH<sub>3</sub>中的任意一种;X<sub>2</sub>为-OCH<sub>3</sub>时,X<sub>1</sub>取自-OCH<sub>3</sub>, -F中的任意一种;X<sub>1</sub>为-H时,X<sub>2</sub>取自-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>, -NHCOCH<sub>3</sub>, -OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>中的任意一种;当X<sub>2</sub>取自-H,X<sub>1</sub>取自-COOH时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-羧基苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-H,X<sub>1</sub>取自-CONH<sub>2</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-氨基甲酰苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-H,X<sub>1</sub>取自-CN时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-氰基苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-H,X<sub>1</sub>取自-OCF<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-三氟甲氧基苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-H时,X<sub>1</sub>取自-COCH<sub>3</sub>,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-乙酰基苯基)喹唑啉;当X<sub>1</sub>取自-H,X<sub>2</sub>取自-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(4-甲磺酰基苯基)喹唑啉;当X<sub>1</sub>取自-H,X<sub>2</sub>取自-NHCOCH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(4-乙酰氨基苯基)喹唑啉;当X<sub>1</sub>取自-H,X<sub>2</sub>取自-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(4-乙氧基苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-OCH<sub>3</sub>,X<sub>1</sub>取自-OCH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)喹唑啉;当X<sub>2</sub>取自-OCH<sub>3</sub>,X<sub>1</sub>取自-F时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-氟-4-甲氧基苯基)喹唑啉。
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