发明名称 药学上可接受的增溶组合物和包含其的药物剂型
摘要 本发明公开了药学上可接受的增溶组合物,其包含(i)至少一种具有聚烷撑二醇部分的生育酚基化合物和(ii)至少一种烷撑二醇脂肪酸单酯或烷撑二醇脂肪酸单酯和二酯的混合物。该增溶组合物可用于制备药物剂型,所述药物剂型包含熔融加工的至少一种活性成分、至少一种药学上可接受的聚合物的混合物。所述活性成分可以是HIV蛋白酶抑制剂。该增溶组合物提高了口服摄入后活性成分的生物利用度。
申请公布号 CN101489537B 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN200780026866.8 申请日期 2007.07.17
申请人 阿伯特有限及两合公司 发明人 J·罗森波格;J·布艾恩芭克;K·马什;B·利佩尔德;C·施密特;U·兰德尔
分类号 A61K9/20(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/14(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I 主分类号 A61K9/20(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.一种药物剂型,其包含至少一种活性成分、至少一种药学上可接受的聚合物和增溶组合物的熔融加工的混合物,所述活性成分以固体分散体的形式存在,其中所述活性成分是HIV蛋白酶抑制剂或HIV蛋白酶抑制剂的组合,所述药学上可接受的聚合物是N-乙烯吡咯烷酮的均聚物或共聚物,所述增溶组合物包含(i)至少一种具有以下通式的生育酚基化合物<img file="FSB00000887099700011.GIF" wi="1435" he="585" />其中Z是脂肪族二元酸的残基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,n是5-100的整数;和(ii)至少一种丙二醇脂肪酸单酯或丙二醇脂肪酸单酯和二酯的混合物。
地址 德国威斯巴登