发明名称 1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及制备方法和药用用途
摘要 本发明的公开一种1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其盐,为一种新的化合物,用于制备治疗心血管疾病药物,进一步增加和提高药物的生物学活性、降低药物的毒性、便于药物的吸收和其在体内的缓慢释放。
申请公布号 CN102219740B 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN201010277579.8 申请日期 2010.09.10
申请人 长春华洋高科技有限公司;江苏神尔洋高科技有限公司 发明人 王彤晖;乌巴德舍娃;尚卫平;王化录;睢大员;张雅馨;王德浦;张菊;王丽花
分类号 C07D219/10(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D219/10(2006.01)I
代理机构 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 代理人 陈宏伟
主权项 1. 一种具有下列结构通式的1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶的水合物:结构通式:<img file="2010102775798100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="176" he="115" />分子式:C<sub>21</sub>H<sub>24</sub>N<sub>2</sub>O·H<sub>2</sub>O,分子量:338.20,熔点(℃):234-236。2、一种1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐的水合物,结构式如下:<img file="9.GIF" wi="225" he="115" />分子式:C<sub>21</sub>H<sub>24</sub>N<sub>2</sub>O·HCl·0.5H<sub>2</sub>O;熔点(℃):231-234。3、权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶的的水合物的制备方法,包括以下步骤:称取5.0g 9-氨基1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶、3.36g苯乙酸加入反应瓶,然后加入多磷酸25ml,加热温度至110~130℃,反应5小时;反应结束,加入约1000ml水溶解;用氢氧化钾溶液调节PH=5~6出现白色沉淀,将沉淀过滤,干燥,用甲醇、丙酮重结晶,过滤,即得化合物。4、权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐的水合物的制备方法,包括以下步骤:1.0g 1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶溶解在最低数量的HCl甲醇溶液中,加入乙醚,出现白色沉淀,过滤沉淀物并在90℃条件下烘干,得白色晶体,即得。5、权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶的水合物在制备治疗心律失常疾病药物中的用途。6、权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐的水合物在制备治疗心律失常疾病药物中的用途。
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