一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂及其制备方法，即先将药物与磷脂复合形成脂质体，再采用大肠菌群生物降解材料，或时滞型包衣材料，或pH敏感型包衣材料，对含药脂质体包衣，即制得靶向制剂。该制剂在大肠部位释放脂质体，再被大肠癌细胞吸收，产生直接杀伤肿瘤作用。本发明采用特定组织和细胞双重定位靶向，提高了中药成分的靶位浓度和作用效果；该发明同时适用于易破坏的中药成分，提高其稳定性，克服其短效、弱效的缺点。

主权项

一种抗大肠癌的复方三根提取物口服靶向制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将复方三根提取物与磷脂按重量比1：1～3混合，加入到乙酸乙酯或氯仿或正丁醇或乙醇中，60～80℃加热回流1～2小时，至溶液澄清；再将溶液60～80℃真空浓缩并干燥1～5小时，即得复方三根提取物磷脂复合物；所述复方三根提取物的制备方法：取虎杖根、藤梨根、水杨梅根药材，按1:1:1质量混合，加入混合药材10倍量80％乙醇80℃加热回流提取2小时，过滤，滤渣加入混合药材5倍量80％乙醇80℃加热回流提取1小时，过滤，合并滤液60℃真空浓缩至原体积的1/2，加入大孔树脂D101吸附12小时；取出大孔树脂用50％乙醇洗脱，洗脱液60℃真空浓缩并干燥3小时，得复方三根提取物；（2）将步骤（1）制得的复方三根提取物磷脂复合物，与磷脂、胆固醇分别按重量比10～35％，30～65％，15～40％混合后，加入到乙酸乙酯或氯仿或正丁醇或乙醇中，30～60℃加热搅拌，至溶液澄清透明；再将溶液30～60℃真空浓缩至胶状物，加入pH4～10的磷酸缓冲液，充分水化后得初步脂质体；（3）向步骤（2）制得的初步脂质体中按重量比加入5～20％的甘露醇或海藻酸或葡萄糖，充分溶解后，冷冻干燥，即得复方三根提取物脂质体；（4）将包衣材料、增塑剂、溶剂按重量百分比1～10％、0.5～5％、85～98.5％混合溶解制成包衣液；采用上述包衣液对复方三根提取物脂质体进行包衣，包衣增重10～20％，即制得靶向制剂；所述包衣材料为Eudragit S100、丙烯酸树脂III、羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、果胶、瓜耳胶中的一种或几种；所述增塑剂为聚乙二醇，邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯中的一种或几种；所述溶剂为丙酮、乙醇、异丙醇中的一种或几种。