| 发明名称 | 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及组蛋白脱乙酰基酶的抑制。本发明提供了用于抑制组蛋白脱乙酰基酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和症状的组合物和方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101445469B | 申请公布日期 | 2013.02.13 |
| 申请号 | CN200810096455.2 | 申请日期 | 2004.09.24 |
| 申请人 | 梅特希尔基因公司 | 发明人 | O·莫拉代伊;I·帕奎因;S·莱特;S·弗雷谢特;A·法斯博格;J·M·贝斯特曼;P·泰西尔;T·C·马拉伊斯 |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07C237/40(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.式(1)的化合物或其药学可接受的盐：<img file="FSB00000905134400011.GIF" wi="1021" he="337" />其中Ar<sup>2</sup>具有下式<img file="FSB00000905134400012.GIF" wi="1171" he="235" />其中G在每种情况下都是C(R<sup>8</sup>)，其中R<sup>8</sup>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基；R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>是氢；q是0或1；R<sup>1</sup>是呋喃基或噻吩基；Y是Cy<sup>2</sup>-X<sup>1</sup>-，其中Cy<sup>2</sup>是苯基、嘧啶基、苯并咪唑基或苯并噻唑基，它们各自任选被一至三个独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、卤素、二-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基和杂芳基的取代基取代，其中所述杂芳基选自噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、氧芴基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噁唑基、噻唑基和异噁唑基，且X<sup>1</sup>选自-N(Z)-C<sub>0</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-、-O-C<sub>0</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-、-C(H)＝CH-C<sub>0</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-、-S-C<sub>0</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-或-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-，其中Z是-H或任选被-OH、-NH<sub>2</sub>或卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-。 | ||
| 地址 | 加拿大魁北克 | ||