发明名称 制备酰基氯的方法
摘要 本发明涉及制备式I的酰基卤的方法,该酰基卤在制备例如药用活性化合物中用作中间体。<img file="D200880012814XA00011.GIF" wi="342" he="204" />
申请公布号 CN101663260B 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN200880012814.X 申请日期 2008.04.15
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 U·霍夫曼
分类号 C07C51/60(2006.01)I;C07C53/44(2006.01)I;C07C57/70(2006.01)I;C07C55/38(2006.01)I 主分类号 C07C51/60(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.制备式I化合物的方法<img file="FSB00000910083800011.GIF" wi="339" he="206" />其中R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基,其中C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代:C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;并且R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子合并形成C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基;该方法包括将式II化合物与亚硫酰氯在三丁基胺和脂肪族烃溶剂的存在下反应<img file="FSB00000910083800012.GIF" wi="363" he="208" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>具有以上含义。
地址 瑞士巴塞尔