发明名称 N-P-双酸氨基酸单酯的合成工艺改进
摘要 本发明涉及有机化学技术领域,尤其涉及化合物N-P-双酸氨基酸单酯的制备。具体为一种N-P-双酸氨基酸单酯的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺,本发明提供的技术方案为:醇类化合物和氯化亚砜反应后,再与下列的式(c)化合物进行反应,反应过程中加入非极性溶剂,析出的固体物质,即为具有下列式(b)结构的化合物的盐,由具有下列式(b)结构的化合物或其盐形式在有机碱存在下与保护基试剂反应制备得到所述的N-P-双酸氨基酸单酯,<img file="2011102285083100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="120" he="88" />,<img file="2011102285083100004DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="118" he="96" />其中R为烃基,n=1或2,P为氮上的保护基。利用本发明中的合成工艺,两步反应的总收率最高可以达到97%以上,光学纯度最高可达98.5%以上。
申请公布号 CN102924332A 申请公布日期 2013.02.13
申请号 CN201110228508.3 申请日期 2011.08.10
申请人 浙江九洲药业股份有限公司 发明人 廖高荣;李原强;高红军
分类号 C07C269/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C233/51(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I 主分类号 C07C269/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备具有下列式(a)结构化合物的合成工艺,由具有下列式(b)结构的化合物或其盐形式在有机碱存在下与保护基试剂反应制备得到,<img file="2011102285083100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="124" he="89" />,<img file="304089DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="124" he="91" />,其中R为烃基,n=1或2,P为氮上的保护基。
地址 318000 浙江省台州市椒江区外沙路99号