| 发明名称 | 卡培他滨的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种卡培他滨的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（I）化合物5-氟胞嘧啶在碱存在的条件下与氯甲酸正戊酯在有机溶剂中发生反酰胺化反应，制得式（II）化合物；（b）使式（II）化合物溶于有机溶剂中，并向所得溶液中加入Lewis酸、硅烷化试剂和1，2，3-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖，在25至110℃的温度下反应，制得式（III）化合物；（c）使式（III）化合物发生水解反应，制得式（IV）化合物卡培他滨。在该方法中，不需要分离关键中间体，后处理简单且反应条件温和，操作简便，安全环保，适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102924548A | 申请公布日期 | 2013.02.13 |
| 申请号 | CN201210506133.7 | 申请日期 | 2012.11.30 |
| 申请人 | 安润医药科技（苏州）有限公司 | 发明人 | 洪健;张宗华;武进;刘华晖 |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 孙仿卫;李艳 |
| 主权项 | 1.一种卡培他滨的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（a）使式（I）化合物5-氟胞嘧啶在碱存在的条件下与氯甲酸正戊酯在有机溶剂中发生反酰胺化反应，制得式（II）化合物；（b）使式（II）化合物溶于有机溶剂中，并向所得溶液中加入Lewis酸、硅烷化试剂和1，2，3-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖，在25至110℃的温度下反应，制得式（III）化合物；（c）使式（III）化合物发生水解反应，制得式（IV）化合物卡培他滨，<img file="FDA00002504776700011.GIF" wi="1787" he="855" /> | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼401室 | ||