| 发明名称 | 一种新的卡巴拉汀制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于卡巴拉汀的制备方法技术领域。本发明所说的卡巴拉汀的制备方法，是将3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯甲基化反应，然后催化氢化，脱除乙苯基，最后再次甲基化得到卡巴拉汀。本发明的合成路线避免了由于后拆分路线带来的巨大损失，先成酯也避免了前拆分路线后成酯带来的羟基脱保护问题，减少了污染。所得的最终产品纯度高，后处理简单。本发明每一步反应收率均较高，原料易得，无需特殊设备，操作简便，污染较小，综合成本低，适合国内工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101481333B | 申请公布日期 | 2013.02.13 |
| 申请号 | CN200910046779.X | 申请日期 | 2009.02.27 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 袁哲东;王强;沈裕辉;俞雄 |
| 分类号 | C07C271/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 解文霞 |
| 主权项 | 1.一种卡巴拉汀的制备方法，包括如下步骤：a、将式(1)化合物甲基化反应得到式(2)化合物<img file="FSB00000916716200011.GIF" wi="1450" he="390" />b、将式(2)化合物催化氢化，脱除乙苯基得式(3)化合物<img file="FSB00000916716200012.GIF" wi="1636" he="454" />c、将式(3)化合物甲基化得到式(4)，所用的甲基化试剂为多聚甲醛和甲酸<img file="FSB00000916716200013.GIF" wi="1752" he="413" /> | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||