取代的3-芳基-丁基-胺化合物的制备方法

摘要

本发明涉及取代的1-氨基-3-芳基-丁-3-醇化合物的脱氢方法，以制备取代的3-芳基-丁基-胺化合物。

主权项

1.具有以下通式I的取代的3-芳基-丁基-胺化合物的制备方法其中R¹选自H，C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和的，未取代的，R²和R³在每一种情况下彼此独立选自H或C_1-4-烷基，支化或无支链的，饱和的，未取代的，R⁴选自H，C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和的，未取代的，R⁷和R⁸在每一种情况下彼此独立地选自H或C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和的，未取代的，R⁹到R¹³在每一种情况下彼此独立地选自H，OH，OR¹⁴；其中R¹⁴选自C_1-6-烷基；其中在基团R¹⁴中烷基基团可以是支化的或无支链的，饱和的，未取代的；在每一种情况下是一种它的纯的立体异构体的形式，或在每一种情况下是生理可接受的盐或游离碱的形式，特征在于在第一步骤a)中使用具有以下通式II的1-氨基-3-芳基-丁-3-醇化合物其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³具有以上提到的意思，在每一种情况下任选是一种它的纯的立体异构体的形式，或在每一种情况下是生理可接受的盐的形式，并且在酸作用下进行消除以产生具有以下通式III的取代的3-芳基-丁-3-烯基-胺化合物其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³具有以上提到的意思，在每一种情况下任选以一种它的纯的立体异构体的形式，或在每一种情况下是生理可接受的盐的形式，并且之后在第二步骤b)中形成的根据通式III的取代的3-芳基-丁-3-烯基-胺化合物在金属催化剂和氢的参与下被氢化以产生具有通式I的取代的3-芳基-丁基-胺化合物；其中所述在第一步骤a)中使用的酸为氢卤酸或甲酸；所述在第二步骤b)中所述金属催化剂包含铂，金或钯。