一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法

摘要

本发明公开了一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的化学制备方法，所述方法包括：使用添加剂促进胞嘧啶的双硅烷化保护，再在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2,3,5-三-O-乙酰胞苷，所得中间体的粗产品在碱性条件下脱保护后，反应液经过分离、提纯制得高纯度的1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶。本方法在胞嘧啶硅烷化保护过程中添加N,N-二甲基甲酰胺，避免了胞嘧啶单保护的情况，且使用高分子负载路易斯酸催化剂的催化剂性能稳定、高效，易从反应体系中分离、无污染、可重复多次使用，所获产品杂质含量少，工艺简单易行，更适合工业化生产。

主权项

一种1‑β‑D‑呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：先用添加剂N,N‑二甲基甲酰胺促进胞嘧啶的双硅烷化保护，得到胞嘧啶的双硅烷化保护中间体，该保护中间体在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2,3,5‑三‑O‑乙酰胞苷，该中间体在碱性条件下进行脱保护反应，得到的反应液经过分离、提纯制得高纯度的1‑β‑D‑呋喃核糖基胞嘧啶，催化剂经分离后可重复多次使用。