斑蝥素及斑蝥提取物的缓释制剂

摘要

本发明公开了一种斑蝥素及斑蝥提取物的缓释制剂，该缓释制剂由斑蝥素及斑蝥提取物先制备得固体分散体，再加工而成；其中固体分散体由斑蝥素或斑蝥提取物、PEG4000、PEG2000或PVP制备；将斑蝥素固体分散体、壳聚糖、MCC、淀粉，过筛混匀，采用乙醇制成软材，过筛，60℃干燥4h，25目筛整粒即得。本发明口服缓释制剂能较好地控制斑蝥素在体内保持平稳的血药浓度，提高生物利用度，降低毒副作用，减轻黏膜刺激性。

主权项

一种斑蝥素缓释制剂，其特征在于主要由如下重量比的原料制成：斑蝥素固体分散体50‑150重量份、粘附剂50‑150重量份、润滑剂2‑70重量份、填充剂20‑160重量份；所述粘附剂为卡波姆、海藻酸钠、壳聚糖、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的任一种或几种；所述填充剂为淀粉、乳糖、葡萄糖中的任一种或几种；所述润滑剂为微晶纤维素(MCC)、硬脂酸镁中的任一种；其中斑蝥素固体分散体由斑蝥素与聚乙二醇(PEG)4000、聚乙二醇(PEG)2000或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)中的任意一种原料制成：其中，斑蝥素固体分散体PEG4000为PEG4000∶斑蝥素＝100‑300∶4‑6；斑蝥素固体分散体PEG2000为PEG2000∶斑蝥素＝100‑300∶4‑6；斑蝥素固体分散体PVP为PVP∶斑蝥素＝200‑400∶2‑4。