化合物

摘要

本发明涉及取代的二氢吲哚衍生物。特别地，本发明涉及根据式I的化合物：其中R¹、R²和R³如说明书中所定义。本发明化合物是PERK抑制剂，且可用于治疗癌症、眼疾病和与活化的解折叠蛋白反应途径有关的疾病，所述疾病例如阿尔茨海默氏病、中风、I型糖尿病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、心肌梗塞、心血管疾病、动脉粥样硬化以及心律失常，以及更具体地乳腺癌、结肠癌、胰腺癌和肺癌。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或含有本发明化合物的药物组合物来抑制PERK活性以及治疗与此有关的病症的方法。

主权项

1.根据式I的化合物、或其盐包括其药学上可接受的盐：其中：R¹选自：双环杂芳基，和双环杂芳基，其被一至五个独立地选自下列的取代基所取代：卤素，C_1-6烃基，C_1-4烃氧基，-OH，羟基C_1-4烃基，-COOH，-CONH₂，四唑，-CF₃，-C_1-4烃基OC_1-4烃基，-CH₂CH₂N(H)C(O)OCH₂芳基，二C_1-4烃基氨基C_1-4烃基，氨基C_1-4烃基，-NO₂，-NH₂，-CN，芳基，芳基，其被一至三个独立地选自下列的取代基所取代：C_1-4烃基、二C_1-4烃基氨基C_1-4烃基、氟、氯、溴、碘和-CF₃，杂环烃基，杂环烃基，其被一至三个独立地选自下列的取代基所取代：C_1-4烃基、二C_1-4烃基氨基C_1-4烃基、氟、氯、溴、碘和-CF₃，-C_1-4烃基杂环烃基，-C_1-4烃基杂环烃基，其被一至三个独立地选自下列的取代基所取代：C_1-4烃基、二C_1-4烃基氨基C_1-4烃基、氟、氯、溴、碘和-CF₃，杂芳基，和杂芳基，其被一至三个独立地选自下列的取代基所取代：C_1-4烃基、二C_1-4烃基氨基C_1-4烃基、氟、氯、溴、碘和-CF₃；R²选自：芳基，芳基，其被一至五个独立地选自下列的取代基所取代：氟、氯、溴、碘、C_1-4烃基、C_1-4烃氧基、-OH、-COOH、-CONH₂、-CF₃、-C_1-4烃基OC_1-4烃基、-NO₂、-NH₂和-CN，杂芳基，杂芳基，其被一至五个独立地选自下列的取代基所取代：氟、氯、溴、碘、C_1-4烃基、C_1-4烃氧基、-OH、-COOH、-CONH₂、-CF₃、-C_1-4烃基OC_1-4烃基、-NO₂、-NH₂和-CN，环烃基，和环烃基，其被一至五个独立地选自下列的取代基所取代：氟、氯、溴、碘、C_1-4烃基、C_1-4烃氧基、-OH、-COOH、-CONH₂、-CF₃、-C_1-4烃基OC_1-4烃基、-NO₂、-NH₂和-CN；和R³选自：氢、氟、氯、溴和碘。