3-氨基甲酰基-2-吡啶酮衍生物

摘要

一种通式(I)表示的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R¹为任选取代的C₁-C₈烷基等；R²为C₁-C₆烷基和R³为C₁-C₆烷基等；前提是R²与R³可彼此结合而形成任选取代的5-10元非芳族碳环；R⁴为氢等；G为选自由式(X)表示的基团的基团，其中R⁵为氢等；X¹为单键等；X²为其可由任选具有1或2个-O-或-N(R⁶)-的原子或基团的任选取代的C₁-C₈亚烷基，其中R⁶为氢等；X³为单键等；Y为-O-等；及Z为氢等。这些化合物具有大麻素受体激动活性。本发明还提供药用组合物、特应性皮炎治疗剂和抗瘙痒药，尤其是用于口服使用和外用的抗瘙痒剂，这些药物各自包含作为活性成分的所述化合物。

主权项

1.一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R¹为由1-3个选自A组取代基的取代基任选取代的C₁-C₈烷基；R²为C₁-C₆烷基；R³为C₁-C₆烷基；或R²和R³与相邻的碳原子一起形成非芳族8元碳环；R⁴为氢；G为由下式表示的基团：其中R⁵为氢；X¹和X³为单键，并且X²为由1-2个选自B组取代基的取代基任选取代的直链C₁-C₄亚烷基；Y为-O-、-S-、-N(R⁶)-，其中R⁶为氢或C₁-C₈烷基，或者选自由下式表示的基团：其中R⁷为C₁-C₈烷基；m为1或2；Z为氢、由1-3个选自D组取代基的取代基任选取代的C₁-C₈烷基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基；或者由式-C(＝W)-R¹⁰表示的基团，其中R¹⁰为C₁-C₈烷基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的肼基、或由1-3个选自E组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基，其中非芳族杂环基包含具有1-4个氮原子、氧原子和/或硫原子的C₁-C₉非芳族环；W为氧原子；A组取代基：卤素、C₃-C₈环烷基、由1或2个C₁-C₈烷基羰基任选取代的氨基、氰基、由1-3个卤素任选取代的C₆-C₁₄芳基；B组取代基：由1-3个选自A组取代基的取代基任选取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈亚烷基、C₆-C₁₄芳基、杂芳基，其中杂芳基包括具有1-4个氮原子、氧原子和/或硫原子的C₁-C₉杂芳基；D组取代基：羟基、C₁-C₈烷氧基、由式-C(＝O)-R¹³表示的基团，其中R¹³为由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基；E组取代基：C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基、杂芳基羰基，其中杂芳基羰基的杂芳基如上所定义、未被取代的氨基羰基、单C₁-C₈烷基氨基羰基、二C₁-C₈烷基氨基羰基和C₁-C₈烷基磺酰基。