发明名称 具有儿茶酚基团的头孢烯类化合物
摘要 公开了由式(I)(其中X表示-N=、-CH=等;W表示-CH<sub>2</sub>-等;U表示-S-等;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选取代的低级烷基等;R<sup>3</sup>表示氢原子等;R<sup>4</sup>各自独立地表示氢原子、卤原子等;m表示0~2的整数;Q表示单键等;G表示-C(=O)-等;D表示单键、-NH-等;并且E表示环状季铵基团)表示的化合物;所述化合物的酯;所述化合物的被保护的产物(其中7位侧链中的环上的氨基是被保护的);所述化合物、所述酯或所述被保护的产物的药学上可接受的盐;或所述化合物、所述酯、所述被保护的产物或所述药学上可接受的盐的溶剂化物。<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="536" he="232" />
申请公布号 CN102918048A 申请公布日期 2013.02.06
申请号 CN201180027772.9 申请日期 2011.04.04
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 久川伸也;长谷川靖;青木俊明;草野博喜;佐野将之;佐藤淳;山胁健二
分类号 C07D501/46(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D519/06(2006.01)I 主分类号 C07D501/46(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 温宏艳;权陆军
主权项 1.下式的化合物:[式1]<img file="34863DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="551" he="239" />其中,X为-N=、-CH=、-C(-R<sup>5</sup>)=、-C(-Br)=或-C(-Cl)=;R<sup>5</sup>为低级烷基或卤代(低级)烷基;W为-CH<sub>2</sub>-、-S- 或-O-;当W为-CH<sub>2</sub>-时,U为-CH<sub>2</sub>-、-S-或-O-,或者当W为-S-或-O-时,U为-CH<sub>2</sub>-;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为氢、卤素、羟基、羧基、任选取代的低级烷基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与相邻原子一起形成任选取代的碳环基或任选取代的杂环基;R<sup>3</sup>为氢、-OCH<sub>3</sub>或-NH-CH(=O);每个R<sup>4</sup>独立地为氢、卤素、羟基、-CN、-C(=O)-R<sup>6</sup>、-C(=O)-OH、低级烷基、卤代(低级)烷基或-OR<sup>6</sup>;k为从0到2的整数;R<sup>6</sup>为低级烷基或卤代(低级)烷基;m为从0到2的整数;Q为单键、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基;G为i) -C(=O)-或ii)五元杂环基;其中i) 当G为-C(=O)-时,则a) D为单键、-NH-或-R<sup>7</sup>-NH-,其中R<sup>7</sup>为低级亚烷基;并且E为任选取代的选自下式(1)~(45)的环状基团;或者b) D为下式的基团:[式2]<img file="14320DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="144" he="105" />或<img file="794057DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="145" he="102" />其中q为0或1,并且E为下式(46)的基团;以及ii) 当G为五元杂环基时;则D 为-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-,并且E为部分E的下述环状基团中下述式(10)的基团:[式3]<img file="251583DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="552" he="121" /><img file="65956DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="554" he="108" /><img file="888418DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="547" he="125" /><img file="552241DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="556" he="122" /><img file="751141DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="556" he="102" />[式4]<img file="482337DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="547" he="115" /><img file="475700DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="508" he="123" /><img file="292347DEST_PATH_IMAGE011.GIF" wi="463" he="120" /><img file="29359DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="479" he="125" /><img file="178842DEST_PATH_IMAGE013.GIF" wi="477" he="131" /><img file="608687DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="379" he="129" /><img file="850312DEST_PATH_IMAGE015.GIF" wi="378" he="132" />其中,p为从1到3的整数,n为1或2,并且R<sup>x</sup>为任选取代的低级烷基;条件是以下化合物(A-1)~(A-35)被排除,[式5]<img file="187753DEST_PATH_IMAGE016.GIF" wi="539" he="136" /><img file="831224DEST_PATH_IMAGE017.GIF" wi="546" he="128" /><img file="228707DEST_PATH_IMAGE018.GIF" wi="552" he="128" /><img file="19945DEST_PATH_IMAGE019.GIF" wi="554" he="120" /><img file="98760DEST_PATH_IMAGE020.GIF" wi="539" he="124" /><img file="157589DEST_PATH_IMAGE021.GIF" wi="542" he="113" />[式6]<img file="929236DEST_PATH_IMAGE022.GIF" wi="521" he="108" /><img file="942192DEST_PATH_IMAGE023.GIF" wi="526" he="119" /><img file="824697DEST_PATH_IMAGE024.GIF" wi="516" he="117" /><img file="177181DEST_PATH_IMAGE025.GIF" wi="529" he="120" /><img file="182046DEST_PATH_IMAGE026.GIF" wi="549" he="122" /><img file="619981DEST_PATH_IMAGE027.GIF" wi="281" he="104" />[式7]<img file="102915DEST_PATH_IMAGE028.GIF" wi="546" he="117" /><img file="575484DEST_PATH_IMAGE029.GIF" wi="534" he="120" /><img file="252715DEST_PATH_IMAGE030.GIF" wi="553" he="120" /><img file="177946DEST_PATH_IMAGE031.GIF" wi="551" he="132" /><img file="464571DEST_PATH_IMAGE032.GIF" wi="555" he="131" /><img file="650702DEST_PATH_IMAGE033.GIF" wi="545" he="122" />或其酯、其在7位侧链中的环上的氨基处被保护的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。
地址 日本大阪府大阪市