发明名称 用作JNK的抑制剂的2-氨基-嘧啶衍生物
摘要 式I的化合物或其药用盐,其中R<sup>5</sup>是式(a)或(b)的基团;并且其中m、n、p、q、X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>如本文所定义。本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。<img file="DDA00002502045500011.GIF" wi="1002" he="994" />
申请公布号 CN102918035A 申请公布日期 2013.02.06
申请号 CN201180027084.2 申请日期 2011.06.01
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺;卢博夫·菲洛诺娃;戴维·迈克尔·戈尔茨坦;龚乐一;布拉德利·E·洛伊;埃林·M·奥布赖恩;W·S·帕尔梅;D·M·罗特施泰因;坦尼亚·席尔瓦;谭云畴
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D487/02(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭;贺卫国
主权项 1.一种式I的化合物<img file="FDA00002502045300011.GIF" wi="723" he="546" />或其药用盐,其中:m是0至2;n是0至2;p是0至3;X是CH或N;各个R<sup>1</sup>独立地是:氢;或C<sub>1-6</sub>烷基;各个R<sup>2</sup>独立地是:C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基卤代-C<sub>1-6</sub>烷基;或卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>是:C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基-C<sub>1-6</sub>烷基;四氢噻吩基-1,1-氧化物-C<sub>1-6</sub>烷基;或四氢噻喃-1,1-氧化物-C<sub>1-6</sub>烷基;各个R<sup>4</sup>独立地是:C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基卤代-C<sub>1-6</sub>烷基;或卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>5</sup>是式(a)或(b)的基团:<img file="FDA00002502045300012.GIF" wi="1002" he="321" />其中:q是0或1;r是0或1;Y是:NR<sup>9</sup>;或CR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是:氢,羧基;羧基-C<sub>1-6</sub>烷基酯或C<sub>1-6</sub>烷基;或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起形成C<sub>1-2</sub>亚烷基;R<sup>8</sup>是:氢;或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>9</sup>是:氢;或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>10</sup>是:氢;或C<sub>1-6</sub>烷基;并且R1<sup>1</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>烷氧基,NH<sub>2</sub>C(O)-,C<sub>1-6</sub>烷基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷基;羧基;羧基-C<sub>1-6</sub>烷基;羧基-C<sub>1-6</sub>烷基酯;或羧基-C<sub>1-6</sub>烷基C<sub>1-6</sub>烷基酯。
地址 瑞士巴塞尔