作为蛋白激酶抑制剂的取代的吡咯并三嗪,申请号CN201180026673.9-传众专利搜索

发明名称	作为蛋白激酶抑制剂的取代的吡咯并三嗪
摘要	本发明提供式(I)的化合物和它们的药学上可接受的盐。式(I)吡咯并三嗪抑制蛋白激酶活性，从而使得它们可用作抗癌剂。<img file="2011800266739100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="200" he="136" />(I)
申请公布号	CN102918045A	申请公布日期	2013.02.06
申请号	CN201180026673.9	申请日期	2011.03.30
申请人	百时美施贵宝公司	发明人	J.A.马克沃德;B.E.芬克;A.V.加维;L.何;S-H.金;S.P.塞茨
分类号	C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I	主分类号	C07D487/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	孔青;李炳爱
主权项	1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="200" he="141" />　　　　　　(I)其中R<sub>1</sub>选自H、NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、被0-5个R<sub>1a</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、被0-5个R<sub>1a</sub>取代的C<sub>2-6</sub>烯基、被0-5个R<sub>1a</sub>取代的C<sub>2-6</sub>炔基、被0-5个R<sub>1a</sub>取代的-(CHR)<sub>r</sub>-碳环基、被0-5个R<sub>1a</sub>取代的-(CHR)<sub>r</sub>-杂环基；R<sub>1a</sub>每次出现时独立地选自被0-5个R<sub>e</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、被0-5个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>烯基、被0-5个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、F、Cl、Br、NO<sub>2</sub>、CN、=O、-(CHR)<sub>r</sub>OH、-(CHR)<sub>r</sub>SH、(CHR)<sub>r</sub>OR<sub>b</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sub>b</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>C(O)R<sub>d</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>C(O)NR<sub>a</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)R<sub>d</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)OR<sub>b</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)(CRR)<sub>r</sub>OC(O)NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)(CRR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)(CRR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>C(O)OR<sub>d</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>OC(O)NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>C(O)OR<sub>d</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>S(O)<sub>p</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-(CHR)<sub>r</sub>NR<sub>a</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sub>b</sub>、被0-5个R<sub>e</sub>取代的-(CHR)<sub>r</sub>-碳环基和被0-5个R<sub>e</sub>取代的-(CHR)<sub>r</sub>-杂环基；R<sub>2</sub>选自H和被0-3个R<sub>2a</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>2a</sub>选自F、Cl和Br；或者，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的氮原子共同形成被0-5个R<sub>1a</sub>取代的杂环基；R<sub>3</sub>选自被0-5个R<sub>3a</sub>取代的芳基和被0-5个R<sub>3a</sub>取代的杂芳基；R<sub>3a</sub>每次出现时独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、F、Cl、Br、NO<sub>2</sub>、CN、-OH、-SH、-OR<sub>b</sub>、-S(O)<sub>p</sub>R<sub>b</sub>、C(O)R<sub>d</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>C(O)R<sub>d</sub>、-NR<sub>a</sub>C(O)OR<sub>b</sub>、-OC(O)NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-C(O)OR<sub>d</sub>、-S(O)<sub>p</sub>NR<sub>a</sub>R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sub>b</sub>；R<sub>4</sub>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>3-6</sub>环烷基；R<sub>a</sub>每次出现时独立地选自H、NH<sub>2</sub>、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>烯基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>OH、被0-3个R<sub>e</sub>取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-碳环基和被0-3个R<sub>e</sub>取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-杂环基，或者R<sub>a</sub>和R<sub>a</sub>与它们连接的氮原子共同形成被0-3个R<sub>e</sub>取代的杂环基；R<sub>b</sub>每次出现时独立地选自被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>烯基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>炔基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>碳环基和被0-3个R<sub>e</sub>取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>杂环基；R<sub>d</sub>每次出现时独立地选自H、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>烯基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的C<sub>2-6</sub>炔基、被0-3个R<sub>e</sub>取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-碳环基和被0-3个R<sub>e</sub>取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>杂环基；R<sub>e</sub>每次出现时独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基、F、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>、CO<sub>2</sub>H、=O、-C(O)NR<sub>f</sub>R<sub>f</sub>、(CF<sub>2</sub>)<sub>r</sub>CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>OC<sub>1-5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>OH、SH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>SC<sub>1-5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>NR<sub>f</sub>R<sub>f</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>苯基和(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>杂环基；R<sub>f</sub>每次出现时独立地选自H、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基和苯基；R每次出现时独立地选自H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>OH、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-芳基；p每次出现时独立地选自0、1和2；和r每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。
地址	美国新泽西州