发明名称 C型肝炎病毒之大环抑制剂
摘要 具式(I)之HCV复制之抑制剂类;(I);及其N-氧化物类、盐类、及立体异构物类,其中各个虚线(以-----代表者)代表一种选择的双键;X为N,CH且当其中X携载双键时,其为C;R1为芳基或一种饱和的、部分不饱和的或完全地不饱和的5或6成员的单环性或9至12成员的双环性杂环环系,其中所述的环系含有一个氮原子,及选择地一至三个另外的挑选自包括氧、硫及氮之杂原子,且其中剩余的环成员为碳原子;其中该环系可选择地经1,2,3,或4个取代基于任一碳或氮环原子上取代;L为直接键,-O-,-O-C1-4烷二基-,-O-C(=O)-,-O-C(=O)-NR4a-或-O-C(=O)-NR4aC1-4烷二基-;R2为氢,-OR5,-C(=O)OR5,-C(=O)R6,-C(=O)NR4aR4b,-C(=O)NHR4c,-NR4aR4b,-NHR4c,-NR4aSOpNR4aR4b,-NR4aSOpR7,或B(OR5)2;R3为氢,且其中X为C或CH,R3也可为C1-6烷基;n为3,4,5,或6;p为1或2;芳基为苯基,萘基,茚满基,或1,2,3,4-四氢萘基,其各可选择地经1,2或3个取代基取代;Het系一种5或6成员之饱和的、部分不饱和或完全地不饱和的杂环,其含有1至4个各自独立地挑选自氮、氧及硫之杂原子,选择地与苯环稠合,且其中Het基的整个部分可选择地经1、2或3个取代基取代;本发明也提供含式(I)化合物之医药组成物及供制备化合物(I)之方法,也提供具式(I)之HCV的抑制剂类及诺忆亚(ritonavir)之生物可利用之组合物。
申请公布号 TWI383980 申请公布日期 2013.02.01
申请号 TW095127589 申请日期 2006.07.28
申请人 悌柏泰克医药有限公司 爱尔兰;麦迪维股份有限公司 瑞典 发明人 施艾伦;戴寇克;卢伯森;艾德拉;尼斯欧;贝帝尔;庐森特;安东诺
分类号 C07D401/12;C07D401/14;C07K5/06;A61K31/33;A61P31/14 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人 黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;陈彦希 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项
地址 瑞典
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