一种利奈唑胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法以3-氟-4-吗啉基溴苯为原料，在催化剂作用下经与手性噁唑烷酮类化合物反应，或者直接得到利奈唑胺，或者再经转化后得到利奈唑胺。与现有合成利奈唑胺的方法相比，苯发明方法路线简单、操作方便、污染少、收率稳定。

主权项

1.一种利奈唑胺的合成方法，按如下合成路线：由3-氟-4-吗啉基溴苯与手性R-噁唑烷酮化合物1反应得到吗啉基氟苯噁唑烷酮化合物2，其中化合物1中的G为：氨基、苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基、乙酰胺基、邻苯二甲酰亚胺基、氯或溴；当G为乙酰胺基，反应得到的化合物2本身就是利奈唑胺；当G为氨基，化合物2经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基或邻苯二甲酰亚胺基，化合物2转化成化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为氯或溴，则化合物2与乌洛托品或邻苯二甲酰亚胺反应后再转化得到化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺。