可用于皮肤外用制剂的囊泡和含囊泡的皮肤外用制剂

摘要

公开了一种技术，该技术允许活性成分作为改善或维持真皮环境的药物到达真皮。尤其公开了一种囊泡，所述囊泡包含以下组分1)-3)：1)α，ε-双(γ-N-(C10-30)酰基谷氨酰基)赖氨酸和/或其盐；2)神经酰胺和/或其衍生物；和3)选自以下的一个或多个成员：甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯和焦谷氨酸甘油脂肪酸酯。α，ε-双(γ-N-(C10-30)酰基谷氨酰基)赖氨酸中的酰基优选为月桂酰基。神经酰胺或其衍生物优选为2型或3型神经酰胺。所述囊泡可包封活性成分。所述囊泡可包含在皮肤外用制剂中。

主权项

1.一种囊泡，所述囊泡包含：1)1-50质量％的一种或多种选自以下的物质和其盐：α，ε-双(γ-N-月桂酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-癸酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-肉豆蔻酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-棕榈酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-硬脂酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-山嵛酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-异硬脂酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-油酰基谷氨酰基)赖氨酸；α，ε-双(γ-N-亚油酰基谷氨酰基)赖氨酸；2)1-50质量％的一种或多种选自以下的物质：神经酰胺、鞘氨醇、鞘磷脂、鞘氨醇磷酰胆碱和以下式8或9代表的成分：式8其中，R₁表示具有10-26个碳原子的烃基，R₂表示具有9-25个碳原子的烃基，X表示由-(CH₂)_n-表示的基团，其中n表示2-6，式9其中，R₁′和R₂′各自独立表示具有1-40个碳原子的烃基，其可羟基化，R₃表示具有1-6个碳原子或单键的直链或支链亚烷基，且R₄表示氢原子、具有1-12个碳原子的直链或支链烷氧基或2，3-二羟基丙氧基，其中，当R₃表示单键时，R₄表示氢原子；和3)5-30质量％的选自甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯和焦谷氨酸甘油脂肪酸酯的一种或多种物质，其中聚甘油脂肪酸酯的聚甘油中甘油的聚合度为2-20。