发明名称 嘧啶核类之制造方法
摘要 本发明系提供通式(I)化合物或其盐类制法:□ (Ⅰ)式中,R1示H或C1-4烷基,此方法包括令通式(Ⅱ)化合物:□ (Ⅱ)与供引入通式-C≡CR1(式中,R1悉如前述)所示炔基至嘧啶硷之5-位置上的试剂反应,其中,所述反应系在N-C 1-6 烷基码(其烷基部份经烷氧基取代)存在下进行;而任意地随后转化成盐类。
申请公布号 TW230209 申请公布日期 1994.09.11
申请号 TW081105249 申请日期 1991.06.28
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 伊恩.吉利斯;肯思.史拉克
分类号 C07H19/67 主分类号 C07H19/67
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种制备通式(I)化合物或其盐类的方法:此方法包括令通式(II)化合物:与供引入通式-C=C-CHC_3C所示炔基至嘧啶硷之5-位置上的试剂反应,其中,该反应系在N-CC_1-6C烷基吗 (其烷基部份经CC_1C-CC_4C烷氧基取代)存在下,以及在乙酸钯(II)盐触媒,三苯基膦及铜(I)盐类存在下进行;而任意地随后或同时在当所生成之化合物是通式(I)化合物之情况下,将其转化成其盐类,或当所生成之化合物是一盐类之情况下,将其转化成不同之盐类或通式(I)化合物。2.如申请专利范围第1项之方法,其中,该吗 是为CC_1C-CC_4C烷氧基取代之N-CC_1-6C烷基吗 。3.如申请专利范围第2项之方法,其中,该吗 是为经CC_1C-CC_4C烷氧基取代之N-CC_1-4C烷基吗 。4.如申请专利范围第3项之方法,其中,吗 之烷基部份是乙基。5.如申请专利范围第1至4项中任一项之方法,其中,充作引入炔基之试剂是丙炔气体。6.如申请专利范围第1项之方法,其中,铜(I)盐类系选自碘化亚铜、氯化亚铜、或溴化亚铜。7.如申请专利范围第1至4项中任一项之方法,其系在10
地址 英国