| 发明名称 | GPR119激动剂及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了GPR119激动剂，其结构式如通式(I)所示。本发明还提供施用治疗有效剂量的通式(I)所示任一种化合物及其药学可接受的盐治疗以GPR119为治疗靶点的疾病的方法以及施用有效剂量的通式(I)所示任一种化合物及其药学可接受的盐治疗或预防代谢失调以及肥胖的方法。<img file="DDA0000079446220000011.GIF" wi="688" he="409" /> | ||
| 申请公布号 | CN102898400A | 申请公布日期 | 2013.01.30 |
| 申请号 | CN201110214388.1 | 申请日期 | 2011.07.28 |
| 申请人 | 北京韩美药品有限公司;韩美控股株式会社 | 发明人 | 文聖煥;苏衡;马龙;张波;周良;薛宝玉;王丹丹;陈冬梅;高畅;張永佶;金孟燮 |
| 分类号 | C07D277/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 冯琼;李玉秋 |
| 主权项 | 1.由下列通式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物，<img file="FDA0000079446200000011.GIF" wi="690" he="327" />通式(I)X选自于N或CH；Y选自于O或NR<sub>9</sub>；n选自于1或2；m选自0，1或2；k选自0，1或2；其中m+k小于等于2；R<sub>1</sub>选自于氢，卤素，氰基，C<sub>5-8</sub>杂芳基，-S(O)<sub>w</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>；其中C<sub>5-8</sub>杂芳基可被1-2个选自于卤素，氰基，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基以及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基所取代；其中，下标w选自于1或2；R<sub>2</sub>选自于氢，卤素，氰基，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，以及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>3</sub>选自于氢，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基以及C<sub>3-8</sub>环烷基；R<sub>4</sub>选自于氢，氰基，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>5-10</sub>芳基，C<sub>5-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>5-8</sub>杂芳基，C<sub>5-8</sub>杂芳基-C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基，-S(O)<sub>w</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>，S(O)<sub>w</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>；其中，C<sub>3-8</sub>环烷基可被1-2个C<sub>1-6</sub>烷基及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基取代；其中，C<sub>5-10</sub>芳基和C<sub>5-8</sub>杂芳基可被1-2个选自于卤素，氰基，硝基，羟基，-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基，C<sub>2-10</sub>烯基，C<sub>2-10</sub>炔基，C<sub>3-8</sub>环烷基，-S(O)<sub>w</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>，NR<sub>6</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>S(O)<sub>w</sub>R<sub>6</sub>，-SR<sub>6</sub>以及S(O)<sub>w</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>等基团所取代；其中，下标w选自于1或2；R<sub>5</sub>选自于氢和C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>6</sub>选自于C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>5-10</sub>芳基，C<sub>5-8</sub>杂芳基，C<sub>3-8</sub>环烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基以及C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基；其中，C<sub>5-10</sub>芳基，C<sub>5-8</sub>杂芳基可被1-2个选自于卤素，氰基，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基以及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基所取代；其中，C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基可被1-2个C<sub>1-6</sub>烷基取代；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自于氢，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基，C<sub>5-10</sub>芳基以及C<sub>5-8</sub>杂芳基；R<sub>9</sub>选自于氢，C<sub>1-6</sub>烷基，卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基以及C<sub>3-8</sub>环烷基。 | ||
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