发明名称 |
用于预防和治疗癌症的组合物以及方法 |
摘要 |
本发明涉及用于治疗和预防癌症和其它细胞增殖性病症的组合物以及方法。 |
申请公布号 |
CN102905700A |
申请公布日期 |
2013.01.30 |
申请号 |
CN201180025212.X |
申请日期 |
2011.03.11 |
申请人 |
金克斯医药品有限公司 |
发明人 |
D.G.韩高尔;M.J.西西尔斯基;R.A.芬斯特马克 |
分类号 |
A61K31/137(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/137(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;万雪松 |
主权项 |
1.药物组合物,其包含式IB的化合物:<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="214" he="86" />(式IB)或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前体药物,其中所述化合物在组合物中存在的量为约50-约500 mg,且其中:T为键;X<sub>y</sub>为CY、N、或N-O;X<sub>z</sub>为CZ;Y选自氢、羟基、卤素、低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷氧基、O-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基-芳基、和O-苄基;X<sub>a</sub>为CR<sub>a</sub>、N、或N-O;X<sub>b</sub>为CR<sub>b</sub>、N、或N-O;X<sub>c</sub>为CR<sub>C</sub>、N、或N-O;X<sub>d</sub>为CR<sub>d</sub>、N、或N-O;X<sub>e</sub>为CR<sub>e</sub>、N、或N-O;X<sub>f</sub>为CR<sub>4</sub>、N、或N-O;X<sub>g</sub>为CR<sub>5</sub>、N、或N-O;X<sub>h</sub>为CR<sub>6</sub>、N、或N-O;R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>、R<sub>d</sub>、R<sub>e</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、和R<sub>6</sub>独立为氢、羟基、卤素、P、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷氧基、O-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基-芳基、O-苄基、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基-OH、COOH、COO-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基、SO<sub>2</sub>H、SO<sub>2</sub>-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基、<img file="251003DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="99" he="53" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="76" he="49" />、<img file="105827DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="92" he="53" />、或<img file="DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="102" he="44" />,其中W为H、或C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基-芳基;P为SO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sub>19</sub>、NR<sub>20</sub>R<sub>21</sub>、<img file="760930DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="72" he="60" />、四唑、O-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基-K、O-C(O)-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基-L、NH-低级(C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>)烷基-M、或O-芳基-Q,进一步地其中低级烷基是直链的或支链的烷基;K为芳基、杂芳基、C(O)NH<sub>2</sub>、COOH、SO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sub>19</sub>、NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>21</sub>、糖苷、低级C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、C<sub>6</sub>烷氧基、四唑、或<img file="DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="67" he="56" />;L为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH<sub>2</sub>、COOH、SO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sub>19</sub>、NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>21</sub>、糖苷、低级C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、C<sub>6</sub>烷氧基、四唑、或<img file="592358DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="65" he="54" />;M为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH<sub>2</sub>、COOH、SO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sub>19</sub>、NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>21</sub>、糖苷、低级C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、C<sub>6</sub>烷氧基、四唑、或<img file="DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="65" he="54" />;Q为芳基、杂芳基、OH、C(O)NH<sub>2</sub>、COOH、SO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub>H、PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHR<sub>19</sub>、NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>21</sub>、糖苷、低级C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、C<sub>6</sub>烷氧基、四唑、或<img file="344413DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="65" he="54" />;R<sub>19</sub>、R<sub>20</sub>和R<sub>21</sub>为C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基或R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>与连接的氮原子一起形成五元环;V为键、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;Z为(CHR<sub>1</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR<sub>2</sub>(CHR<sub>3</sub>)<sub>m</sub>-Ar,其中Ar为取代的或未取代的芳基或含氮杂芳基,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、和R<sub>3</sub>独立为H或C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>、或C<sub>6</sub>烷基;和n和m独立为0、1、或2。 |
地址 |
美国纽约 |