发明名称 β-咔啉碱衍生物类化合物及其应用
摘要 本发明涉及一种β-咔啉碱衍生物类化合物及其应用,该化合物通过对β-咔啉母核的1、3和9三个位点进行结构修饰,其重点是在1、3两个位点引入胺基,合成了新型β-咔啉碱衍生物类化合物,在保持其显著抗肿瘤活性的同时,增加了化合物的水溶性。该化合物制备方法简便,得率高,可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。
申请公布号 CN102146080B 申请公布日期 2013.01.30
申请号 CN201010108531.4 申请日期 2010.02.10
申请人 新疆华世丹药业股份有限公司 发明人 王子厚;曹日晖;陈志勇;武嘉林;郭亮;马芹;范文玺;孙洁
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)的β-咔啉碱衍生物类化合物及其与药学上可接受的酸形成的盐,<img file="FSB00000946922400011.GIF" wi="914" he="390" />其中:R<sup>1</sup>选自氢、C<sub>1-4</sub>烷基和CH<sub>2</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N[(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>]<sub>2</sub>,其中m为2-6中的任意整数,n为0-4中的任意整数;R<sup>3</sup>选自氢和CH<sub>2</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N[(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>]<sub>2</sub>,其中m为2-6中的任意整数,n为0-4中的任意整数;R<sup>9</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和芳基C<sub>1-6</sub>烷基,其中芳基为苯基或取代基取代的苯基,所述取代基选自:羟基和卤素;并且(1)当R<sup>3</sup>和R<sup>9</sup>为氢时,R<sup>1</sup>不为氢或C<sub>1-4</sub>烷基;(2)当R<sup>3</sup>为氢、R<sup>9</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或芳基C<sub>1-6</sub>烷基时,R<sup>1</sup>不为氢或C<sub>1-4</sub>烷基。
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