发明名称 光学纯度得以提高了的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法
摘要 本发明提供廉价且高效地制造作为医药中间体有用的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的方法。由外消旋或低光学纯度的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯和光学活性羧酸形成盐,并使该盐以固体形式从溶剂中析出,由此制造光学纯度得以提高了的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯衍生物。
申请公布号 CN102906064A 申请公布日期 2013.01.30
申请号 CN201180025227.6 申请日期 2011.06.08
申请人 株式会社钟化 发明人 田中辰佳;西山章
分类号 C07C227/42(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I 主分类号 C07C227/42(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张永新
主权项 1.化合物(3)的制造方法,其包括:由含有(1S,2R)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯作为杂质的下述式(1)所示的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯和下述式(2)所示的光学活性羧酸形成下述式(3)所示的盐,并使该盐以固体形式从溶剂中析出,由此除去所述杂质,<img file="FDA00002440954500011.GIF" wi="683" he="505" />式(1)中,R<sup>1</sup>表示碳原子数为1~5的烷基,<img file="FDA00002440954500012.GIF" wi="771" he="401" />式(2)中,R<sup>2</sup>表示氢原子、碳原子数为1~15的烷基、碳原子数为6~15的芳基、碳原子数为7~15的芳烷基、碳原子数为2~15的酰基、碳原子数为7~15的芳酰基或碳原子数为7~15的N-芳基氨基甲酰基,R<sup>3</sup>表示碳原子数为1~15的烷基、碳原子数为6~15的芳基、碳原子数为7~15的芳烷基,X表示O、S、NH,*表示不对称碳原子,<img file="FDA00002440954500013.GIF" wi="1135" he="448" />式(3)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、X及*与上述相同。
地址 日本大阪府