N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳及其制备方法

摘要

本发明公开了一种N-[4-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4，5-二氢-[1，2]二硫基-[4，3-b]-6-吡咯基]-3，5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳及其制备方法。该纳米乳由药物与水相、油相、乳化剂、助乳化剂等制成，可提高药物分散性，促进药物的吸收，进而提高了药物的生物利用度。本发明的纳米乳本身具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物吸收，其制备方法简单易行，操作安全无毒，制备成本低，含药量高，药物无损失。本发明用于制备药物N-[4-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫基-[4，3-b]-6-吡咯基]-3，5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳。

主权项

一种N‑[4‑(2，4‑二甲氧基苯基)‑5‑氧基‑4，5‑二氢‑[1，2]二硫基‑[4，3‑b]‑6‑吡咯基]‑3，5‑双‑三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳，其特征在于制成有效成分的原料中包含以下重量配比的组分：油相    25‑75份，药物       1‑3份，乳化剂  225‑675份，助乳化剂 50‑150份；其中所述药物为N‑[4‑(2，4‑二甲氧基苯基)‑5‑氧基‑4，5‑二氢‑[1，2]二硫基‑[4，3‑b]‑6‑吡咯基]‑3，5‑双‑三氟甲基苯甲酰胺；所述油相为大豆油、液体石蜡或花生油中的一种；所述乳化剂为大豆磷脂或吐温‑80中的一种；所述助乳化剂为甲醇、聚乙二醇‑400、异丙醇或正丁醇中的一种；所述的N‑[4‑(2，4‑二甲氧基苯基)‑5‑氧基‑4，5‑二氢‑[1，2]二硫基‑[4，3‑b]‑6‑吡咯基]‑3，5‑双‑三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳的一种制备方法，按照以下的步骤顺序进行：(1)取药物与助乳化剂混合，在水浴锅中加热，使药物充分溶解于助乳化剂中，得溶液A；(2)将溶液A趁热加入到乳化剂中，不断搅拌使之混合均匀，得体系B；(3)向体系B中滴加油相，搅拌均匀后，滴加去离子水，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，即形成O/W型稳定的N‑[4‑(2，4‑二甲氧基苯基)‑5‑氧基‑4，5‑二氢‑[1，2]二硫基‑[4，3‑b]‑6‑吡咯基]‑3，5‑双‑三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C；所述纳米乳C中加入任意量去离子水，得稀释后N‑[4‑(2，4‑二甲氧基苯基)‑5‑氧基‑4，5‑二氢‑[1，2]二硫基‑[4，3‑b]‑6‑吡咯基]‑3，5‑双‑三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C′。