DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL AZETIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK1

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL AZETIDINA DE FORMULA (I) DONDE X ES N O CR2, EN DONDE R2 ES H, HALO, CN, ALQUILO(C1-C4), ENTRE OTROS; Y ES N O CR3, EN DONDE R3 ES H, CN, NITRO, ALQUENILO(C2-C6), ENTRE OTROS; Z ES H, CN, HALO, ALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; L ES C(=O), S(=O)2, C(=O)O, ENTRE OTROS; A ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C14), ARILO(C6-C14), ENTRE OTROS; R1 ES ALQUILO(C1-C4), HIDROXILO, ALCOXI(C1-C4), F, ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: {1-{1-[3-FLUORO-2-(TRIFLUOROMETIL)ISONICOTINOIL]PIPERIDIN-4-IL}-3-[4-(7H-PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-1-IL]AZETIDIN-3-IL}ACETONITRILO; {1-[1-(3-FLUORO-4-QUINOLIN-6-ILBENZOIL)PIPERIDIN-4-IL]-3-[4-(7H-PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-1-IL]AZETIDIN-3-IL}ACETONITRILO; {3-[4-(7H-PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-1-IL]-1-[1-(3,4,5-TRIFLUOROBENZOIL)PIPERIDIN-4-IL]AZETIDIN-3-IL}ACETONITRILO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE JANUS QUINASA (JAK1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE, LUPUS, DERMATITIS ATOPICA