发明名称 β晶型西洛多辛的制备方法
摘要 本发明属于药物技术领域,具体涉及西洛多辛,即2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺的β晶型的制备方法。该方法可稳定地制得纯的β晶型西洛多辛,具有工艺稳定、操作简便、方便快捷的优点。
申请公布号 CN102010359B 申请公布日期 2013.01.23
申请号 CN201010277751.X 申请日期 2010.09.10
申请人 北京阳光诺和药物研究有限公司 发明人 利虔;苏梅
分类号 C07D209/08(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种β晶型西洛多辛(I)的制备方法,<img file="FSB00000913998900011.GIF" wi="1041" he="389" />其特征在于,将西洛多辛加热溶于溶剂中,然后以冷却析晶的方式得到所述β晶型西洛多辛,其中所述溶剂为由西洛多辛的良性溶剂和不良性溶剂两部分组成的混合溶剂,其中良性溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇、1-丙醇、乙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丙二醇、丙三醇、1-丁醇、2-丁醇和叔丁醇中的一种或多种醇类溶剂,不良性溶剂为选自乙醚、异丙醚和甲基叔丁基醚中的一种或多种醚类溶剂或选自丙酮、甲乙酮和甲基叔丁基酮中的一种或多种酮类溶剂。
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