以青蒿素为原料一锅法制备青蒿琥酯的简单工艺

摘要

本发明以青蒿素为原料一锅法半合成青蒿琥酯。在四氢呋喃等醚类溶剂体系，以硼氢化钾等硼氢化物作为还原剂，还原得到的双氢青蒿素。不经分离纯化，加甲磺酸或者磷酸等调pH值至中性，再继续加入丁二酸酐和DCC、DMAP等催化剂反应制备青蒿琥酯。反应完成直接以萃取和结晶重结晶方式分离纯化得到高产率青蒿琥酯(1kg制得青蒿琥酯1.25kg以上)，含量大于99.0％。该工艺流程简单、设备要求低、操作方便、高原子经济性、低碳环保，非常适于工业化大生产。

主权项

一种制备青蒿琥酯的中间体双氢青蒿素的方法其特征为，向青蒿素的环醚类溶剂四氢呋喃(或者1，3‑二氧六环、1，4‑二氧六环)溶液中分批加入还原剂硼氢化钾(或者硼氢化锂、硼氢化锌)。