一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸的制备方法

摘要

本发明公开了一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸的制备方法，包括下述步骤：(1)将填充剂、粘合剂和润滑剂按比例混匀制成20-30目的光滑圆球空白丸芯。(2)将桑叶提取物与高分子材料粘合剂配制成混合液，包覆于空白丸芯的外层制成速释微丸。(3)将阻滞剂、致孔剂、增塑剂以包衣溶剂溶解后，喷涂于速释微丸的外层，制成缓释微丸。使其增重控制在5％-25％。本发明制备的缓释微丸能有效控制药物在一定的时间内释放，维持24小时的有效血药浓度，无突释现象发生，从而大大增强了1-脱氧野尻霉素对人体的作用。本发明的方法操作简单，易实现工业化生产。

主权项

一种1‑脱氧野尻霉素缓释微丸，其特征是用下述方法制成：（1）将填充剂和粘合剂，用造粒机制粒并滚丸至粒径为20‑30目的颗粒，边滚丸边加入润滑剂，烘干，制得光滑圆形空白丸芯；所述填充剂、粘合剂和润滑剂的质量比为3‑8：2‑4：1‑3；（2）将1‑脱氧野尻霉素加入高分子材料粘合剂，再加水或乙醇水溶液制成第一种混合液；所述桑叶提取物、高分子材料粘合剂和水或乙醇水溶液的质量比为2‑4：1‑3：8‑20；（3）将所述空白丸芯置于流化床上，使丸芯的温度控制在25℃‑50℃，将所述第一种混合液包覆于所述空白丸芯的外层制成带有速释层的微丸；（4）将阻滞剂、致孔剂、增塑剂加水或乙醇水溶液配制成第二种混合液；所述阻滞剂、致孔剂、增塑剂和水或乙醇水溶液的质量比为1‑10：2‑4：1‑3：10‑25；（5）将所述带有速释层的微丸置于流化床上，使带有速释层的微丸的温度控制在25℃‑45℃，将第二种混合液喷涂于所述微丸上，制成空白丸芯、速释层、缓释层的重量比为2‑6：3‑8：1‑4的桑叶提取物缓释微丸。