发明名称 一种具有镇痛和抗炎活性的化合物,其制备方法及应用
摘要 本发明公开了具有通式I的化合物其制备方法以及它们作为镇痛剂和抗炎剂的应用。通式I中当R1为苄基时,通式I代表化合物为5a-s。通式I中当R1为氢时,通式I代表化合物为6a-s。本发明采用小鼠甩尾模型评价了本发明的化合物的镇痛活性,采用二甲苯耳后致炎模型评价了本发明的化合物的抗炎活性。实验结果表明,本发明的化合物或其可药用盐具有优秀的镇痛和抗炎活性,可应用于制备镇痛和抗炎药物的生产中。
申请公布号 CN102887859A 申请公布日期 2013.01.23
申请号 CN201110130065.4 申请日期 2011.07.21
申请人 首都医科大学 发明人 赵明;彭师奇;梅升辉
分类号 C07D233/20(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D233/20(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;韩小雷
主权项 1.一种具有通式I的化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000062222940000011.GIF" wi="555" he="450" />式中,R<sub>1</sub>为苄基;式中,AA为Ile残基、Val残基、Leu残基、Ala残基、Gly残基、Phe残基、Tyr残基、Trp残基、Asp-OBzl残基、Glu-OBzl残基、Ser残基、ω-Boc-Lys残基、Asn残基、Gln残基、Thr残基、Cys-(t-Bu)残基、Met残基、Arg-NO<sub>2</sub>残基或Pro残基。
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