一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，是通过以下制备方法制备得到的：将多西他赛、Pluronic类表面活性剂及二嵌段共聚物共同溶解于有机溶剂中，在水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热，固体骨架融化后，加同温度的水水化，冷却至室温，得透明的多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂，其平均粒径在17～25nm。本发明的载多西他赛的混合胶束冻干制剂，大大提高了多西他赛的溶解度，且制备的胶束粒径小，包封率高，稳定性好，具有被动靶向和长循环等特点，有很好的应用前景。

主权项

一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于：是通过以下制备方法制备得到的：将3～7mg的多西他赛、25～175mg的Pluronic类表面活性剂及25～175mg的二嵌段共聚物共同溶解于15ml有机溶剂中，溶解并充分混匀后，在40～60℃水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置8～12h，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热至40～70℃，固体骨架融化后，加3～15ml的同温度的水水化，冷却至室温，得多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入2%的冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂。