发明名称 具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的6-氨基烟酰胺衍生物、其制备方法及应用
摘要 本发明公开了一种具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的6-氨基烟酰胺衍生物、其制备方法及应用,其结构如通式(I)所示,其中,R1、R2、R3、R4、R5和n的定义同说明书。该类化合物具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性,可以用于治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病,包括鲁-泰(Rubinstein-Taybi)二氏综合征、脆性X染色体综合症、白血病、癌症、免疫学疾病、心肌肥大、骨骼疾病、神经系统疾病和神经退化性疾病。
申请公布号 CN102020607B 申请公布日期 2013.01.23
申请号 CN200910176472.1 申请日期 2009.09.16
申请人 深圳微芯生物科技有限责任公司 发明人 鲁先平;李志斌;余金迪;山松;王祥辉;马保顺;吴仲闻;宁志强
分类号 C07D213/82(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/82(2006.01)I
代理机构 北京安博达知识产权代理有限公司 11271 代理人 徐国文
主权项 1.一种具有通式(I)的6-氨基烟酰胺衍生物:<img file="FSB00000904376900011.GIF" wi="850" he="444" />其中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别为氢或氟;R<sup>5</sup>为<img file="FSB00000904376900012.GIF" wi="478" he="392" />X为共价键;环A和环B分别为苯环;n为2到4的整数;或其盐。
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