发明名称 vm23 e vm24, dois peptÍdeos de escorpiço que bloqueiam canais de potÁssio de linfàcitos-t humanos(sub-tipo kv13) com alta seletividade e diminuem as resposta de dthnvivoemratos
摘要 VM23 E VM24, DOIS PEPTÍDEOS DE ESCORPIçO QUE BLOQUEIAM CANAIS DE POTÁSSIO DE LINFOCITOS-T HUMANOS (SUB-TIPO KV1.3) COM ALTA SELETIVIDADE E DIMINUEM AS RESPOSTA DE DTH N VIVO EM RATOS. Canais de potássio KvI.3 são conhecidos por estarem envolvidos em doenças imu- nológicas e na rejeição de implantes. Se descrevem aqui peptídeos capazes de bloquear com alta afinidade e especificidade canais de potássio Kvl.3, suas composições farmacêuticas e métodos para utilização como bloqueador de canais de potássio Kvl.3, tratamento de várias condições imunológicas e aplicações de diagnóstico. Também são apresentados mé- 10 todos para suas sínteses químicas e correcta formação estrutural. Estes peptídeos (Vm23 e Vm24) correspondem a componentes protéicos isolados do veneno do escorpião Mexicano Vaejovis mexicanus smithi. Vm23 e Vm24 se ligam a canais hKvl.3 de forma quase irrever- sível, possuindo um valor de Kd na ordem de 3 picomolares quando aplicados em linfócitos humanos in vitro. Vm24 foi quimicamente sintetizado e usado em experimentos in vivo com ratos exitosamente sensibilizados (resposta DTH). Nenhuma das formas, nativas e sintéticas de Vm24, é tóxica para camundongos quando injetados com doses relativamente altas (tes- tados até 10,000 microgramas por quilograma de peso corporal de camundongo). Estes peptídeos (Vm24 e Vm23), e seus análogos funcionais equivalentes com pelo menos 83% de identidade sequencial, são moléculas biologicamente ativas e fortes candidatos para o tratamento de várias condições imunolágicas e para aplicações de diagnóstico.
申请公布号 BRPI0721664(A2) 申请公布日期 2013.01.22
申请号 BR2007PI21664 申请日期 2007.05.14
申请人 UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO 发明人 LOURIVAL DOMINGOS POSSANI POSTAY;GEORGINA GURROLA-BRIONES;SAIDA PATRICIA SALAS-CASTILLO;CESAR VICENTE FERREIRA BATISTA;ZOLTAN S. VARGA;GYOERGY PANYL;REZSOE GASPAR
分类号 C07K14/435;A61K38/04;A61P37/06;G01N33/68;G01N33/94 主分类号 C07K14/435
代理机构 代理人
主权项
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