ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)-4-АЗОЛИЛТИАЗОЛ-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АКТИВНЫЕ ПРОТИВ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

摘要

1. Соединение формулы (I):

где (i) R¹ означает Cl, R² означает Br или CF₃ и R³ означает СН₃,

(ii) R¹ означает Br, R² означает Cl, Br, CN или CF₃ и R³ означает СН₃,

(iii) R¹ означает CN, R² означает Br или CF₃ и R³ означает СН₃, или

(iv) R¹ означает СН₃, R² и R³ означают Cl;

R⁴ означает Н, фтор, метил, метокси, этокси, циклопропилметокси, пропокси, аллилокси и бензилокси;

R⁵ означает водород или С_1-4алкил;

Y=N или C-R^a, где R^a=H, СН₃, F, CF₃, или CN;

R⁶ выбирают из любого из радикалов: С_1-4алкил, С_1-4галоалкил С_2-4алкенил, С_2-4алкенил, С_3-6циклоалкил, (С_3-6циклоалкил)алкил, (С_1-4алкокси)алкил, (С_3-6циклоалкокси)алкил, (C_1-4галоалкокси)алкил, С_1-4алканоил, N,N-(С_1-4алкил)алкил, N,N-(С_1-4алкил)₂алкил, карбоциклил-R⁷-или гетероциклил-R⁸-

R⁷, R⁸ независимо выбирают из прямой связи, -O-, -N(R⁹)-, -С(O)-, -N(R¹⁰)C(O)-, -C(O)N(R¹¹)-, -S(O)_p-, -SO₂N(R¹²)- или -N(R¹³)SO₂-; где R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² и R¹³ независимо выбирают из водорода или С_1-4алкила и р означает 0-2;

и его фармацевтически-приемлемые соли.

2. Соединение формулы (I), или его фармацевтически-приемлемая соль, по п.1, где:

а) R¹ означает Cl, R² означает Br, и R³ означает СН₃;

b) R¹ означает Br, R² означает Cl или CN;

c) R¹ означает CN, R² означает Br, и R³ означает СН₃; и

d) R¹ означает СН₃, и R² и R³ означают Cl.

3. Соединение формулы (I), или его фармацевтически-приемлемая соль, по п.1, где R⁴ выбирают из фтора, метокси, этокси и циклопропилметокси.

4. Соединение формулы (I), или его фармацевтически-приемлемая соль, по п.1, где Y выбирают из СН и N.

5. Соединение формулы (I), или его фармацевтически-приемлемая соль, по п.1, где R⁶ выбирают из С_1-4алкила, (С_1-4алкокси)алкила и (С_3-6циклоалкил)алкила.

6. Соединение выбранное из группы состоящей из:

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, и

или его фармацевтически-приемлемая соль.

7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-6, или его фармацевтически-приемлемую соль, и фармацевтически приемлемые разбавители или носитель.

8. Применение соединения, или его фармацевтически-приемлемой соли, по любому из пп.1-6, для изготовления лекарственного средства для ингибирования бактериальной ДНК-гиразы и/или топоизомеразы IV.

9. Применение соединения по любому из пп.1-6, или его фармацевтически-приемлемой соли, для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза.

10. Применение по п.9, где туберкулез представляет собой мультиустойчивый к лекарственным препаратам (МЛУ) туберкулез или широкоустойчивый к лекарственным препаратам (ШЛУ) туберкулез.

11. Применение соединения по любому из пп.1-6, или его фармацевтически-приемлемой соли, для лечения микобактериальной туберкулезной инфекции.