| 发明名称 |
异喹啉酮衍生物,其制备方法及其医药用途 |
| 摘要 |
本发明涉及药物化学和有机化学领域，具体涉及一类异喹啉酮衍生物。这些化合物可以通过抑制雌激素受体α亚型(ERα)和血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR-2)双靶点来治疗多种与绝经后综合症相关的医学适应症，以及子宫纤维病变和动脉平滑肌细胞增生，特别是适用于治疗ER-(+)型乳腺癌。同时，该类化合物对肿瘤转移也具有明显抑制作用。通式I |
| 申请公布号 |
CN102875466A |
申请公布日期 |
2013.01.16 |
| 申请号 |
CN201210119363.8 |
申请日期 |
2012.04.23 |
| 申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
向华;刘飞;王超;严明;肖红;尤启冬;张陆勇;廖清江 |
| 分类号 |
C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D217/24(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FSA00000705187300011.GIF" wi="875" he="293" />通式I 其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地表示H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>各自独立地表示-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3，3-二甲基吡咯烷基、3，4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、N-苄基哌嗪基。X表示O、S、NH、CH<sub>2</sub>或-CO-；m＝0或1；n＝2或3； |
| 地址 |
211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |
