主权项 |
一种合成厄贝沙坦的方法,包括下述步骤:(1)5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1H‑四氮唑、三苯甲基氯、三乙胺,在二氯甲烷中反应,得到5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四氮唑。(2)5‑(4’‑甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四氮唑、无机盐氧化剂、无机盐还原剂,在二氯甲烷和水中反应,生成5‑(4’‑溴甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四唑。(3)5‑(4’‑溴甲基联苯‑2‑基)‑1‑三苯甲基‑1H‑四唑、2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮氯化氢、四丁基溴化铵、无机碱,在二氯甲烷和水中,反应得到2‑丁基‑3‑[2’‑(1‑三苯甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4‑基甲基‑1,3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮。(4)2‑丁基‑3‑[2’‑(1‑三苯甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑联苯‑4‑基甲基‑1,3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮、酸,在醇和水中,反应得到2‑丁基‑3‑[[2‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯基‑4‑基]甲基]‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮盐。(5)2‑丁基‑3‑[[2‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯基‑4‑基]甲基]‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮盐与碳酸氢钠,在乙醇、水的混合液中,反应得到厄贝沙坦。 |