发明名称 DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZASPIROPIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1a
摘要 SE REFIERE A DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZASPIROPIPERIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE U ES O Y V ES CH2, o U ES O Y V ES C=O, o U ES CH2 Y V ES O, o U ES CH2 y V ES O; o U-V ES -CH=CH-, ENTRE OTROS; UNA O DOS VARIABLES W, X, Y y Z SON NITROGENO, SIENDO EL RESTO DE LAS VARIABLES CR8; R1 ES H, ALQUILO(C1-C12), HALOALQUILO(C2-C6), -(CRiRii)m-Ra; ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), -C(O)Rn, NRjRK; R3, R4, R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; O R1 Y R6 JUNTO CON EL INDOL AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLO DE 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R7 ES H O ALQUILO(C1-C6). SON SELECCIONADOS 1'-[(6-CLORO-1H-INDOL-3-IL)CARBONIL]-7H-SPIRO[FURO-[3,4-b]PIRIDINA-5,4'-PIPERIDINA], (2S)-2-{[6-CLORO-3-(1'H,7H-SPIRO[FURO-[3,4-b]PIRIDINA-5,4'-PIPERIDIN]-1'-ILCARBONIL)-1H-INDOL-1-IL-]METIL}-PIRROLIDINA-1-CARBOXILATO DE TREC-BUTILO. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE V1a, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DISMENORREA, HIPERTENSION, FALLO CARDIACO CRONICA, ANSIEDAD, TRASTORNOS DEPRESIVOS
申请公布号 PE18442008(A1) 申请公布日期 2009.01.26
申请号 PE20080004720 申请日期 2008.01.02
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BISSANTZ CATERINA;GRUNDSCHOBER CHIRSTOPHE;MASCIADRI RAFFAELLO;RATNI HASANE;ROGERS-EVANS MARK;SCHNIDER PATRICK
分类号 A61K31/438;A61P9/12;C07D491/20 主分类号 A61K31/438
代理机构 代理人
主权项
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