盐酸甲氯芬酯的制备方法

摘要

本发明属于化学合成领域，盐酸甲氯芬酯（Meclofenoxatum）又名氯酯醒，是应用较为广泛的中枢兴奋药之一。本发明提供了一种盐酸甲氯芬酯的制备方法，该方法采用一步法酯化成盐，并且采用了相转移催化法进行工艺改进，本发明方法原料易得，副产物少，反应条件温和且容易控制，成本较低，易实现工业化，生产能力大，所得产品纯度高，质量稳定，符合药典规定，本发明提供了一条更环保的盐酸甲氯芬酯的合成途径。

主权项

一种盐酸甲氯芬酯的制备方法，该方法包括以下步骤：（A）对氯苯氧乙酸、含氮有机碱与氯化亚砜以摩尔比为1∶0.15~0.25∶1.1~1.25在甲苯溶液中反应生成季铵盐反应液，反应温度为50~100℃，反应时间为2小时以上；所述的含氮有机碱为三乙胺或二异丙基乙胺；（B）在步骤（A）生成的季铵盐反应液中，加入二甲基乙醇胺，对氯苯氧乙酸与二甲基乙醇胺的摩尔比为1.00∶1.00~1.10，反应温度为80~90℃，反应时间为2小时以上；（C）蒸尽甲苯，加一元醇，活性炭回流脱色，过滤，冷却结晶，得到盐酸甲氯芬酯成品。