发明名称 一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法
摘要 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法,包含以下具体步骤:步骤1.将羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中,再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳;步骤2.除去有机溶剂及杂质,制得马钱子碱纳米粒子浓缩液;步骤3.向上述马钱子碱纳米粒子浓缩液中,依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP单克隆抗体,使得聚乙二醇羧基与抗人AFP单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接,得到马钱子碱免疫纳米微粒。本发明提供的制备方法,工艺简便,包封率高,药物释放稳定,成球性好,制得的马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肿瘤免疫靶向药物,具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定,抗癌效果好,安全等优势。
申请公布号 CN102266291B 申请公布日期 2013.01.16
申请号 CN201110210126.8 申请日期 2011.07.26
申请人 上海中医药大学附属普陀医院;上海医药工业研究院;上海师范大学 发明人 秦建民;盛霞;杨林;撒忠秋;黄涛;李琦;殷佩浩;张敏;高科攀;陈庆华;马经纬;沈鹤柏
分类号 A61K47/34(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/34(2006.01)I
代理机构 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 代理人 贾慧琴;姜玉芳
主权项 一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法,其特征在于,该方法包含以下具体步骤:   步骤1,将羧基化聚乙二醇‑聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中,再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳;   步骤2,除去有机溶剂及杂质,制得马钱子碱纳米粒子浓缩液;   步骤3,向步骤2所得的马钱子碱纳米粒子浓缩液中,依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP 单克隆抗体,使得聚乙二醇羧基与抗人AFP 单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接,得到马钱子碱免疫纳米微粒;所述的羧基化的聚乙二醇‑聚乳酸嵌段共聚物的通式为PLA‑PEG‑CH2‑CH2‑COOH,其分子量的范围为40‑50kD,是羧基化聚乙二醇和聚乳酸以重量比例为1:1.5~3的比例共聚形成的;所述的羧基化的聚乙二醇‑聚乳酸嵌段共聚物是羧基化聚乙二醇和聚乳酸以重量比例为1.5:2.5的比例共聚形成的;所述的马钱子碱与羧基化的聚乙二醇‑聚乳酸嵌段共聚物的重量比为 1:15~30。
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