发明名称 白桦脂醇衍生物
摘要 本发明涉及以式I为特征的化合物:<img file="137651DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="272" he="160" />式I或其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,X和Y如本文所述。本发明的化合物用于治疗HIV-1。
申请公布号 CN102883608A 申请公布日期 2013.01.16
申请号 CN201180018400.X 申请日期 2011.02.09
申请人 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 发明人 D.高;N.韩;Z.金;F.宁;J.唐;Y.吴;H.杨
分类号 A01N45/00(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I 主分类号 A01N45/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周齐宏;权陆军
主权项 1.以下式为特征的化合物:<img file="428692DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="316" he="164" />或者其药学上可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,叔丁基氧基羰基, Me-SO<sub>2</sub>-,HOOCC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)-,CH<sub>3</sub>C(O);(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>N-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,(R<sup>5</sup>)<sub>n</sub>-苯基-Q-,(R<sup>6</sup>)<sub>q</sub>-Hetaryl-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-,(R<sup>6</sup>)<sub>q</sub>-Hetalk-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-,或(R<sup>6</sup>)<sub>q</sub>-Cycloalk-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>, 与其相连的氮原子一起,形成 3至7元杂环烷基环,其任选取代有甲基磺酰基或者不超过2个的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基;R<sup>3</sup> 是<img file="345832DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="114" he="65" />或<img file="187887DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="135" he="64" />;每个R<sup>4</sup>独立地为氢或C<sub>1</sub>-C-<sub>6</sub>-烷基;每个R<sup>5</sup>独立地为卤代,C<sub>1</sub>-C-<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,CF<sub>3</sub>,OCF<sub>3</sub>,N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,或NO<sub>2</sub>;每个R<sup>6</sup>独立地为卤代,C<sub>1</sub>-C-<sub>6</sub>-烷基,-COOH,-C(O)NH<sub>2</sub>,二甲基氨基甲基,或1-甲基-4-哌嗪基甲基,X和Y各自独立地为亚甲基或羰基;Q为-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-,-C(O)-,-NH-C(O)-,-CH(CH<sub>3</sub>)-,-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-,1,1-环丙二基,或1,1-环戊二基;Hetaryl为5-6元杂芳基;Hetalk为3-7元杂环烷基;Cycloalk为3-6元环烷基;每个m独立地为2或3;每个n独立地为0,1或2;每个p独立地为0或1;每个q独立地为0,1或2;及每个r独立地为0,1,2,3或4。
地址 美国宾夕法尼亚州