新颖的脂质体组合物

摘要

本公开内容提供了含有脂类的组合物，包括包封药物的靶向脂质体及其药物制剂，以及制备和应用所述含脂类组合物的方法，包括所述靶向脂质体在癌症和其它疾病的治疗中的应用。

主权项

1.靶向脂质体，包括一种或多种磷脂酰胆碱、N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、靶向因子-修饰的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、包封药物和至少一种其它脂类，所述至少一种其它脂类是胆固醇、胆固醇普鲁兰多糖或带正电胆固醇，其中所述靶向因子-修饰的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺包括与第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺连接的靶向配体，所述靶向配体是转铁蛋白；和其中所述N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式1表示，式1所述第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式3表示，式3其中R¹、R²、R⁵和R⁶各自独立为酰基，其中所述酰基独立衍生自具有18-22个碳原子的饱和或不饱和脂肪族羧酸，和其中R¹和R²相同，并且R⁵和R⁶相同；并且m和p独立为1至10的整数；和其中所述脂质体不包括除了式1和式3所示的磷脂酰乙醇胺之外的磷脂酰乙醇胺、卵磷脂酰胆碱和亲水聚合物，并且其中所述靶向配体不是完整抗体。